【公開日：2024.07.25】【最終更新日：2024.05.27】
課題データ / Project Data
課題番号 / Project Issue Number
23UE5274
利用課題名 / Title
新規抗ガン剤の開発研究
利用した実施機関 / Support Institute
電気通信大学 / UEC
機関外・機関内の利用 / External or Internal Use
外部利用/External Use
技術領域 / Technology Area
【横断技術領域 / Cross-Technology Area】（主 / Main）物質・材料合成プロセス/Molecule & Material Synthesis（副 / Sub）-
【重要技術領域 / Important Technology Area】（主 / Main）次世代バイオマテリアル/Next-generation biomaterials（副 / Sub）次世代ナノスケールマテリアル/Next-generation nanoscale materials
キーワード / Keywords
バイオ関連材料,創薬,核磁気共鳴/ Nuclear magnetic resonance
利用者と利用形態 / User and Support Type
利用者名（課題申請者）/ User Name (Project Applicant)
原 孝彦
所属名 / Affiliation
東京都医学総合研究所
共同利用者氏名 / Names of Collaborators in Other Institutes Than Hub and Spoke Institutes
牧 昌次郎,東 智也,細谷 朋輝,簗田 健介,佐藤 美咲
ARIM実施機関支援担当者 / Names of Collaborators in The Hub and Spoke Institutes
松橋 千尋,元橋 八重,安部 和人,北田 昇雄
利用形態 / Support Type
（主 / Main）機器利用/Equipment Utilization（副 / Sub）,共同研究/Joint Research
利用した主な設備 / Equipment Used in This Project
UE-003：溶液NMR装置
UE-013：ESI-TOF型質量分析計
UE-019：MALDI-スパイラルTOF 質量分析装置
UE-021：固体対応NMR装置
報告書データ / Report
概要（目的・用途・実施内容）/ Abstract (Aim, Use Applications and Contents)
「がん」は国民の50%が罹患するとされる難治疾患であるが、希少白血病をはじめ、肺がん、乳がんなどで既存の抗がん剤の効果が薄い病態が顕著になっており、人類はこれらに有効な薬を見いだせていない。当研究チームでは、これら難治癌に対して効果がある化合物の創製を実現し、実用化に向けて研究を進めている。主に白血病の増殖抑制活性を示す天然物Auxarconjugatin-BやRumbrinの骨格を参考にした化合物群を合成している。核磁気共鳴装置や質量分析計を用いてこれらの合成した有機化合物の同定をおこなった。
実験 / Experimental
合成した有機化合物のNMR、MSの測定
結果と考察 / Results and Discussion
天然物Auxarconjugatin-BやRumbrinの骨格を参考にした化合物群を合成し、これらの最終化合物及び中間体の同定のために1H-NMR、13C-NMR、MALDI-TOF-MS、ESI-TOF-MSを用いて測定を行った。その結果、HR-MSによる分子量決定、NMRによる構造決定により、化合物の構造推定をおこなうことができた。現在、これらの化合物を用いて各種がん細胞に対する増殖抑制活性を評価中である。
図・表・数式 / Figures, Tables and Equations
その他・特記事項（参考文献・謝辞等） / Remarks(References and Acknowledgements)
成果発表・成果利用 / Publication and Patents
論文・プロシーディング（DOIのあるもの） / DOI (Publication and Proceedings)
-
Tomoya Higashi, Synthesis and anti-tumor activities in human leukemia-derived cells of polyenylpyrroles with a methyl group at the conjugated polyene terminus, Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 95, 129471(2023).
DOI: https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2023.129471
口頭発表、ポスター発表および、その他の論文 / Oral Presentations etc.
特許 / Patents
特許出願件数 / Number of Patent Applications：1件
特許登録件数 / Number of Registered Patents：0件